Qisqacha tavsif:
CAS raqami: 38821-53-3
Molekulyar formula: C16H19N3O4S
molekulyar og'irligi: 349,4
Kimyoviy tuzilishi:
| Asosiy ma'lumotlar | |
| Mahsulot nomi | Sefradin |
| Barqarorlik | Nurga sezgir |
| Tashqi ko'rinish | Oq kukun |
| Tahlil | 99% |
| Erish nuqtasi | 140-142 S |
| Qadoqlash | 5KG; 1KG |
| Qaynash nuqtasi | 898 ℃ |
Tavsif
Sefradin (shuningdek, sefradin sifatida ham tanilgan), 7-[D-2-amino-2 (1,4sikloheksadien1-il) asetamido]-3-metil-8-0x0-5thia-l-azabitsiklo[4.2.0] okt-2- ene-2-karboksilik kislota monogidrat (111 yarim sintetik sefalosporin antibiotik. og'iz orqali, mushak ichiga va tomir ichiga qo'llaniladi. Sephradine tuzilishi sefaleksinga o'xshaydi, faqat olti a'zoli halqada farq qiladi. Sefaleksin uchta bo'ladi. aromatik tizimni tashkil etuvchi qo'sh bog'lar, sefradin bir xil halqada ikkita qo'sh bog'ga ega bo'lsa, sefradinning antibakterial faolligi sefaleksinga o'xshaydi[1].
1-rasm sefradinning kimyoviy tuzilishi;
Sefradin - molekulyar og'irligi 349,4 bo'lgan oq kristall kukun[2]. Sefradinning sintezi muhokama qilindi[3]. Sefradin suvli erituvchilarda erkin eriydi. Bu ishqoriy aminokislotalar va kislotali karboksil guruhini o'z ichiga olgan zvitterion. 3-7 pH oralig'ida sefradin ichki tuz sifatida mavjud[4]. Sefradin 2-8 pH oralig'ida 25" da 24 soat davomida barqaror bo'ladi. U kislotali muhitda barqaror bo'lgani uchun oshqozon suyuqligida faollik kam yo'qoladi; 7% dan kam yo'qotishlar haqida xabar berilgan.[5].
Sefradin inson zardobidagi oqsillar bilan zaif bog'langan. Preparat zardob oqsillari bilan 20% dan kamroq bog'langan[4]. Sarum kontsentratsiyasi 10-12 pg / ml bo'lganida, umumiy preparatning 6% oqsil bilan bog'langan kompleksda edi. Yana bir tadqiqot[6]10 pg / ml umumiy konsentratsiyada preparatning 28% oqsil bilan bog'langan holatda ekanligini aniqladi; 100 pg / ml umumiy konsentratsiyada preparatning 30% oqsil bilan bog'langan holatda edi. Ushbu tadqiqot shuningdek, sefradinga sarum qo'shilishi antibiotik faolligini kamaytirganini ko'rsatdi. Yana bir tadqiqot[2]sefradinning oqsil bilan bog'lanishi preparatning konsentratsiyasiga qarab 8 dan 20% gacha o'zgarib turishini ko'rsatdi. Biroq, Gadebusch va boshqalar tomonidan o'tkazilgan tadqiqot.[5]inson zardobini qo'shgandan so'ng, sefradinning oltin stafilokokk yoki ichak tayoqchasiga nisbatan MIK o'zgarishi aniqlanmagan.
Ko'rsatkichlar
Sefradin in vitro sharoitda gram-musbat va gramm-manfiy bakteriyalarning keng spektriga, shu jumladan klinikada ajratilgan patogen organizmlarga qarshi faoldir; birikmaning kislota barqarorligi ko'rsatilgan va inson zardobining qo'shilishi sezgir organizmlar uchun minimal inhibitiv kontsentratsiyaga (MIC) ozgina ta'sir ko'rsatdi. Turli patogen bakteriyalar bilan eksperimental ravishda yuqtirgan hayvonlarga og'iz orqali yoki teri ostiga yuborilganda, sefradin samarali himoyani taklif qildi.[16]. O'tkir yuqumli kasalliklarni davolashda bir qator tadqiqotchilar tomonidan sefradin terapiyasiga qoniqarli klinik javoblar qayd etilgan.[14, 15, 17-19].
