Qisqacha tavsif:
CAS raqami:51322-75-9
Molekulyar formula:C9H8ClN5S
molekulyar og'irligi:253,71
Kimyoviy tuzilishi:
| Asosiy ma'lumotlar | |
| Mahsulot nomi | Tizanidin |
| Baho | Farmatsevtika darajasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq kukun |
| Tahlil | 99% |
| Yaroqlilik muddati | 2 yil |
| Qadoqlash | 25 kg / baraban |
| Vaziyat | -20°C haroratda saqlang |
Kontur
Tizanidin imidazolin ikki azotli geterotsiklik penten hosilasidir. Tuzilishi klonidinga o'xshaydi. 1987 yilda u Finlyandiyada birinchi marta markaziy adrenalin a2 retseptorlari agonisti sifatida ro'yxatga olingan. Hozirgi vaqtda u klinikada markaziy mushak gevşetici sifatida ishlatiladi. U bo'yin bel sindromi va tortikollis kabi og'riqli mushaklarning spazmini davolash uchun ishlatilishi mumkin. Bundan tashqari, disk churrasi va kalça artriti kabi operatsiyadan keyingi og'riqlarni davolash uchun ham foydalanish mumkin. Bu ko'p skleroz, surunkali miyelopatiya, serebrovaskulyar avariya va boshqalar kabi nevrologik kasalliklarning ankilozidan kelib chiqadi.
Funktsiya
Skelet mushaklarining kuchlanishini, mushaklarning spazmini va miya va orqa miya shikastlanishi, miya qon ketishi, ensefalit va ko'p skleroz natijasida kelib chiqqan miotoniyani kamaytirish uchun ishlatiladi.
Farmakologiya
U interneyronlardan qo'zg'atuvchi aminokislotalarning chiqarilishini tanlab kamaytiradi va mushaklarning haddan tashqari kuchlanishi bilan bog'liq ko'p sinaptik mexanizmni inhibe qiladi. Ushbu mahsulot nerv-mushaklarning uzatilishiga ta'sir qilmaydi. U yaxshi muhosaba qilinadi. O'tkir og'riqli mushaklarning spazmlari va orqa miya va miyadan kelib chiqadigan surunkali ankiloz uchun samarali. Bu passiv harakatning qarshiligini kamaytirishi, spastisite va klonusni kamaytirishi va ixtiyoriy harakatning intensivligini oshirishi mumkin.
Foydalanadi
Tizanidinni GC- yoki LC-mass-spektrometriya yordamida miqdoriy aniqlash uchun ichki standart sifatida foydalanish uchun mo'ljallangan etiketli Tizanidin. Tizanidin SARS-CoV-2 asosiy proteaz inhibitori sifatida terapevtik foydalanishga ega bo'lishi mumkin.
Klinik foydalanish
Tizanidin markaziy ta'sir qiluvchi adrenergik a2 retseptorlari agonisti bo'lib, ko'p skleroz kabi surunkali mushaklarning spastisitesini davolash uchun ishlatiladi.
Harakat mexanizmi
Tizanidin klonidinning markaziy faol mushak gevşetici analogi bo'lib, miya yoki orqa miya shikastlanishi bilan bog'liq spastisitni kamaytirishda foydalanish uchun tasdiqlangan. Uning spastisitni kamaytirish uchun ta'sir qilish mexanizmi motor neyronlarining presinaptik inhibisyonini ko'rsatadi.α2-adrenergik retseptorlar joylari, qo'zg'atuvchi aminokislotalarning chiqarilishini kamaytiradi va seruleospinal yo'llarni engillashtiradigan inhibe qiladi, bu esa spastisitning pasayishiga olib keladi. Tizanidin klonidinning antihipertenziv ta'sirining faqat kichik bir qismiga ega, bu, ehtimol, tanlab olingan kichik guruhga ta'sir qilishi sababli.α2C-adrenoreseptorlar, ular og'riq qoldiruvchi va antispazmodik faollik uchun javobgardir. imidazolinα2-agonistlar (20).
